據(jù)估計有超過三分之一的美國人受肥胖困擾，而去年肥胖癥更是超越吸煙成為全美最頻發(fā)的可預防的致癌原因，在600,000例癌癥死亡患者中，約有20%患有不同程度的肥胖癥。

　　來自麻省理工學院和布里格姆女子醫(yī)院的研究人員表示，他們已經(jīng)開發(fā)出能讓罹患肥胖癥的小白鼠減重10%的納米粒子，該粒子被直接注入脂肪細胞，而且超過25天未見不良反應。

　　這種藥物能促進儲存脂肪的白色組織轉(zhuǎn)化為燃燒脂肪的褐色組織，并且刺激脂肪組織中的血管再生，這些新生的血管同時又對組織轉(zhuǎn)化起到正反饋的作用。

　　這些肥胖癥藥物目前還沒獲得美國藥監(jiān)局的審批。事實上，研究人員早先已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了這種物質(zhì)，但是這種新型傳輸模式是近期才被提出的，它使得這種藥物在轉(zhuǎn)化脂肪組織的過程中不會對其他組織產(chǎn)生副作用。

　?。ㄉ蠄D）在脂肪組織中刺激血管新生（angiogenesis）將促使儲存脂肪的白色組織轉(zhuǎn)變?yōu)槿紵镜暮稚M織。麻省理工學院（MIT）和布里格姆（Brigham）女子醫(yī)院的研究人員運用納米微粒（左下圖）來向脂肪組織輸送刺激血管新生的藥物。 （右下圖）透射電子顯微鏡下的納米粒子。（上圖）在脂肪組織中刺激血管新生（angiogenesis）將促使儲存脂肪的白色組織轉(zhuǎn)變?yōu)槿紵镜暮稚M織。麻省理工學院（MIT）和布里格姆（Brigham）女子醫(yī)院的研究人員運用納米微粒（左下圖）來向脂肪組織輸送刺激血管新生的藥物。 （右下圖）透射電子顯微鏡下的納米粒子。

　　“它的優(yōu)點在于提供了一種針對性的方式，讓我們能單獨處理特定組織而不影響人體其他部位。這項技術(shù)針對肥胖癥的積極影響可想而知，我們常聽到的副作用將不復存在?！?麻省理工學院戴維·考赫研究所（DavidH. Koch Institute）教授、綜合癌癥研究員羅伯特·蘭格（Robert Langer）如是說。

　　蘭格和布里格姆女子醫(yī)院納米醫(yī)學及生物材料實驗室主任奧米德·法羅哈扎德（Omid Farokhzad），共同參與了于5月2日發(fā)表在美國國家科學院研究論文。該文章的第一作者是前麻省理工博士后袁雪（音譯，Yuan Xue）和前布里格姆女子醫(yī)院博士后徐曉陽（音譯，Xiaoyang Xu）。

　　狙擊脂肪

　　蘭格和他的同事曾發(fā)表研究結(jié)果，加速血管再生有助脂肪組織轉(zhuǎn)化，并幫助小白鼠減肥。然而，促進血管生成的藥物可能對身體其他組織有害。

　　就這個問題，蘭格和法羅扎哈德近年來轉(zhuǎn)為研究一種新的藥物傳送方式，他們寄希望于運用這項技術(shù)治療癌癥和其它疾病。通過定位具體病灶，醫(yī)生可以用最小劑量實現(xiàn)靶擊病原體，同時防止藥物在其他組織或者器官累積。

　　研究人員將藥物儲存在介質(zhì)微粒的疏水核中，二者會形成一種聚合物（PLGA，聚乳酸—羥基乙酸），它在各種醫(yī)療設(shè)備中均有應用。通常還有將兩種藥物同時搭載在粒子上的應用情況，如羅格列酮和一種前列腺素類似物。前者已被批準用于治療糖尿病，但由于副作用并沒有被廣泛使用。兩種藥物能夠激活一種稱為過氧化物酶體增殖物活化受體（PPAR）的細胞受體，刺激血管生成和脂肪轉(zhuǎn)化。

　　納米粒子的外殼由聚乙二醇（PEG）構(gòu)成，用它包覆納米粒子可以實現(xiàn)精確制導。這些“導彈”粒子自動會與血管周圍脂肪組織襯里的蛋白質(zhì)結(jié)合。

　　麻省理工研制新型納米微粒 可靶向攻擊脂肪細胞

　　研究人員先向小白鼠飼喂高熱量飲食，之后再在這些超重小白鼠身上進行試驗。結(jié)果表明，小白鼠服藥后體重下降10%左右，并且其膽固醇和甘油三酯（即人體脂肪的主要構(gòu)成分子）也處在下降趨勢。同時小鼠變得對胰島素更敏感。 （肥胖往往導致胰島素脫敏，這是2型糖尿病的征兆）

　　此外受試小白鼠超過25天未表現(xiàn)出任何副作用。

　　“這是一個振奮人心的臨床研究，它確立了新方法對治療肥胖癥顯著意義，預計市場需求將不斷增長，”哈佛醫(yī)學院教授、波士頓兒童醫(yī)院心血管主任瑪莎·摩西（Marsha Moses）盡管沒有參與這個項目，但她表示，“作者成功地證明，選擇性的將脂肪組織從能量存儲型轉(zhuǎn)向消耗型，可以有效地緩解肥胖。”

　　如何服用

　　在當前條件下，給藥通過靜脈注射，這可能只適用于高危病態(tài)肥胖患者，法羅扎哈德說。

　　“為了適應更廣泛的需求平臺，我們必須尋求更簡單的介質(zhì)來攜帶這些納米粒子，比如口服藥物，“他說。

　　納米粒子做成口服藥最大的問題在于，它們很難被腸道吸收 。不過在先前的研究中，蘭格和法羅扎哈德發(fā)現(xiàn)了一種存在于腸道內(nèi)壁細胞表面的受體，將它的抗體涂覆在納米粒子表面，可以使納米粒子通過消化道吸收。最近，法羅扎哈德和他的同事開發(fā)了一種使用轉(zhuǎn)鐵蛋白（transferrin）的口服方式。這種蛋白參與鐵離子在體內(nèi)的運輸，進而促進腸道吸收納米粒子。

　　研究人員還希望能找到更具體的脂肪組織來充當納米粒子的靶組織，這將進一步減少副作用的可能性，并且他們也可以獲得更大的自由度來選用其他毒性更低的藥物。

　　“該方法證明了白色脂肪組織褐化有助機體燃燒脂肪這個概念。這項技術(shù)適用于攜帶各種藥物準確靶擊病灶，不久的將來就會實現(xiàn)。” 法羅扎哈德說。

　　這項研究由美國國家衛(wèi)生研究院和考赫前列腺癌基金會下設(shè)的納米治療獎評委會資助。